肾上腺皮质激素类药物
定义:肾上腺皮质分泌的激素总称
盐皮质激素:球状带分泌,调节水盐代谢
糖皮质激素:束状带分泌,调节三大物质代谢
性激素:网状带分泌,调节生殖系统等
第一节糖皮质激素类药
代表药物:可的松,氢化可的松,泼尼松龙
Fig1氢化可的松分子式
Fig2泼尼松龙分子式
生理作用:小剂量产生生理作用,维持生命活动
1.升高血糖
①促进糖异生
②减慢葡萄糖分解
③减少机体对葡萄糖的利用
2.促进蛋白质分解,抑制蛋白质合成皮肤菲薄、肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合慢
3.脂肪代谢
①促进分解,抑制合成
②使脂肪重新分布-向心性肥胖
4.弱水盐代谢调节:保钠排钾肠钙吸收减少
5.维持血压:增加血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感
药理作用
1抗炎作用:抑制各种原因引起的炎症反应;降低机体防御,可致感染扩散、阻碍创口愈合
2免疫抑制作用:治疗剂量抑制细胞免疫,大剂量抑制体液免疫;用于自身免疫性疾病和过敏性疾病
3.抗内*素作用:稳定溶酶体膜而减少内源性致热源的释放;抑制下丘脑体温调节中枢的反应性;能极大改善症状,但不能中和或破坏*素
4抗休克:抗炎,免疫抑制,抗*作用的综合结果
5对某些细胞的凋亡作用
临床应用
1替代疗法:适用于脑垂体前叶功能减退症,肾上腺皮质功能减退症
2严重感染:如中*性肺炎,暴发型流脑等
3防止某些炎症的后遗症:如结核性脑膜炎,心包炎,风湿性心瓣膜炎,损伤性关节炎及烧伤后疤痕挛缩等
4休克:对各种休克均有一定疗效,但必须同时采用综合性治疗措施
5自身免疫性疾病,过敏性疾病和器官移植排斥反应
不良反应
1长期大剂量应用引起:医源性肾上腺皮质功能亢进;诱发或加重感染;水钠潴留,血脂升高;骨质疏松
2停药引起:医源性肾上腺皮质激素功能不全;反跳现象
第二节盐皮质激素
代表药物:醛固酮,去氧皮质酮
药理作用
1促进肾小管重吸收钠而保留水,并排泄钾。它与下丘脑分泌的抗利尿激素相互协调,共同维持体内水、电解质的平衡。
2若盐皮质激素分泌水平过低会导致水钠流失和血压降低的症状。反之则引起低血钾、组织水肿、高血压。
第三节促皮质素
代表药物:促皮质素
药理作用
促进肾上腺皮质的组织增生以及皮质激素的生成和分泌。
可用于诊断脑垂体-肾上腺皮质功能
不良反应
引起皮肤色素沉着,产生变态反应,包括发热、皮疹、血管神经性水肿、偶可发生过敏性休克,这些反应在垂体前叶功能减退与肾上腺皮质功能减退者较易发生
第四节性激素
雌激素类
代表药物:雌酮,雌二醇,炔雌醇
Fig3雌激素的药理作用
药理作用
1.促进女性第二性征和性器宫发育成熟:未成熟女性
2.参与形成月经周期:成熟女性,保持第二性征,
3.抗排卵作用
①小剂量促性腺激素分泌,促使排卵
②较大量通过负反馈抑制排卵较大量抗催乳素,抑制乳汁分泌
③抗雄激素作用
4.影响代谢:轻度水铺满留,升高血压;促钙沉积
临床应用
1.绝经期综合征
3.卵巢功能不全、闭经:补雌激素,替代疗法
3.功能性子宫出血:促内膜增生,修复创面止血
4.乳房胀痛和产后退乳:抗催乳素,减少乳汁分泌
5.晚期乳腺癌:晚期癌,绝经>5年,绝经前禁用
6.前列腺癌:抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用
7.避孕,骨质疏松,痤疮等
不良反应
1.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血
2.水钠潴留,引起水肿,加重心衰
孕激素类
代表药物:孕酮,炔诺孕酮
药理作用
1.生殖系统
①促进子宫内膜增生,使内膜由增殖期转为分泌期,利于孕卵着床、发育。
②抑制子宫收缩,降低对缩宫素敏感性,保胎
③较大剂量抑制排卵,促子宫颈口闭合,避孕
④与雌激素一起促进乳腺发育,为哺乳作准备。
2.对抗醛固酮、利尿。
3.轻度升温,在月经周期*嗣相基础体温高.
临床应用
1.功能性子宫出血:促内膜发育成熟完全脱落完全
2.痛经:抑制排卵,减轻子宫过度收缩
3.子宫内膜异位症:使异位的子宫内膜退化
4.流产:降低子宫对缩宫素敏感性,有安胎作用
5.子宫内膜腺癌,前列腺肥大和前列腺癌
6.避孕,与雌激素合用
不良反应
长期应用子宫内膜萎缩等
雄激素类药
代表药物:睾酮,甲睾酮
药理作用
1.生殖系统:促男性性器官和第二性征发育成熟;抑制雌激素分泌,抗雌激素作用
2刺激骨髓造血:红细胞生成素升高;直接兴奋骨髓
3.同化作用:促蛋白质合成,抑制分解,促进肌肉生长,体重增加
临床应用
1睾丸功能不全:用于类无睾症、男子性功能低下
2.功能性子宫出血:收缩子宫及血管;内膜萎缩
3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌:抗雌激素、抗催乳素对乳腺的刺激。
4.用于再生障碍性贫血
5.虚弱:消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等
不良反应
1.女性患者男性化现象,多毛,痤疮等
2.干扰肝内毛细胆管排泄,引起胆汁淤积性*疸
本章复习归纳:
熟悉肾上腺皮质激素的生理作用分类;熟悉糖皮质激素的药理作用;性激素的生理及药理作用
下一章:抗菌药物
心有猛虎,细嗅蔷薇;蔷薇药理与您共同成长#药理学知识#